dCMP, 2'-deoxycytidin 5'-monofosfat, fri syra CAS:1032-65-1
Katalognummer | XD90549 |
produktnamn | dCMP, 2'-deoxicytidin 5'-monofosfat, fri syra |
CAS | 1032-65-1 |
Molekylär formel | C9H14N3O7P |
Molekylvikt | 307,20 |
Förvaringsdetaljer | -15 till -20 °C |
Harmoniserad tullkodex | 29349990 |
Produktspecifikation
Utseende | Fast |
Analysera | 99 % |
Beta-D-2'-deoxi-2'-fluoro-2'-C-metylcytidin (PSI-6130) är en potent specifik hämmare av hepatit C-virus (HCV) RNA-syntes i Huh-7 replikonceller.För att hämma HCV NS5B RNA-polymeraset måste PSI-6130 fosforyleras till 5'-trifosfatformen.Fosforyleringen av PSI-6130 och hämningen av HCV NS5B undersöktes.Fosforyleringen av PSI-6130 med rekombinant humant 2'-deoxicytidinkinas (dCK) och uridin-cytidinkinas 1 (UCK-1) mättes genom att använda en kopplad spektrofotometrisk reaktion.PSI-6130 visades vara ett substrat för renat dCK, med en Km på 81 mikroM och en kcat på 0,007 s-1, men var inte ett substrat för UCK-1.PSI-6130-monofosfat (PSI-6130-MP) fosforylerades effektivt till difosfatet och därefter till trifosfatet av rekombinant humant UMP-CMP-kinas respektive nukleosid-difosfatkinas.Hämningen av vildtyp och muterade (S282T) HCV NS5B RNA-polymeraser studerades.Inhibitionskonstanten (Ki) för PSI-61 30-trifosfat (PSI-6130-TP) med vildtypsenzymet var 4,3 mikroM.Liknande resultat erhölls med 2'-C-metyladenosintrifosfat (Ki=1,5 mikroM) och 2'-C-metylcytidintrifosfat (Ki=1,6 mikroM).NS5B med S282T-mutationen, som är känd för att ge resistens mot 2'-C-metyladenosin, hämmades av PSI-6130-TP lika effektivt som vildtypen.Inkorporering av PSI-6130-MP i RNA katalyserat av renat NS5B RNA-polymeras resulterade i kedjeavbrott.