Produkter

Tillvägagångssätt för att behandla T2DM, en sjukdom som kännetecknas av den dubbla defekten av öcellsdysfunktion och insulinresistens, inkluderar medel som ökar utsöndringen av insulin i bukspottkörteln (sekretagoger), medel som ökar målorganens känslighet för insulin (sensibilisatorer) och medel som minskar glukosabsorptionshastigheten från mag-tarmkanalen. Liraglutid, GLP-1-receptoragonisten för att nå marknaden, har en homologi på 97 % med GLP-1 med endast två aminosyraförändringar och tillägg av en fettsyrasidokedja.Specifikt har lysinet i position 34 ersatts med ett arginin, och lysinet i position 26 har modifierats med en C16-acylkedja via en glutamoyldistans.Liraglutid härleder sin resistens mot DPP-4-nedbrytning från dess benägenhet att bilda miceller och binda till albumin.Till skillnad från sin föregångare exenatid, som kräver två dagliga subkutana injektioner före dagens första och sista måltid, är liraglutid godkänd som en behandlingsregim en gång dagligen och kan användas i kombination med metformin eller en sulfonylurea hos patienter med otillräcklig glykemisk kontroll med antingen monoterapi eller kombinerad dubbelterapi.Det är också godkänt i kombination med dubbelterapi av metformin och en tiazolidindion hos patienter med otillräcklig glykemisk kontroll.Liraglutid uppvisade en bindningsstyrka på 61 pM (EC50 = 55 pM för GLP-1) för den klonade humana GLP-1-receptorn.