Produkter

Hämningen av β-karboanhydraserna (CAs, EC 4.2.1.1) från de patogena svamparna Cryptococcus neoformans (Can2) och Candida albicans (Nce103) med en serie av 25 grenade alifatiska och aromatiska karboxylater har undersökts.Humana isoformer hCA I och II inkluderades också i studien för jämförelse.Alifatiska karboxylater var i allmänhet millimolära hCA I- och II-hämmare och låga mikromolära/submikromolära β-CA-hämmare.Aromatiska karboxylater var mikromolära hämmare av de fyra enzymerna men några av dem visade låg nanomolär aktivitet mot svamppatogena enzymer.4-hydroxi- och 4-metoxi-bensoat inhiberade Can2 med K(I)s på 9,5-9,9 nM.Metylestrarna, hydroxamaterna, hydraziderna och karboxamiderna av några av dessa derivat var också effektiva hämmare av α- och β-CA som undersöktes här.

Parabener är bland de mest använda konserveringsmedlen för att hämma mikrobiell tillväxt och förlänga hållbarheten för en rad konsumentprodukter.Syftet med denna studie var att få insikt i metabolismen av parabener i bröstcancerceller (MCF7) eftersom de har visat östrogen aktivitet mot dessa celler och har upptäckts i bröstcancervävnader.Toxiciteten av parabener för MCF7-celler bestämdes med användning av MTT-analyser.Hydrolys av metyl-, butyl- och bensylparaben till p-hydroxibensoesyra analyserades i odlade MCF7-celler och i cellulära homogenat.Glukuronidering och sulfokonjugering studerades i MCF7-homogenat och parabener analyserades med HPLC.Metyl-paraben visade sig vara mycket mindre giftigt än butyl och bensyl-paraben.Parabener var helt stabila i MCF7-homogenat medan p-nitrofenylacetat, en substrattyp, genomgick hydrolys.MCF7-cellhomogenat uttryckte inte glukuronidering och sulfokonjugeringsaktiviteter mot parabener.Den högre stabiliteten hos parabener kan förklara deras ansamling i bröstcancervävnad.