Produkter

Multitarget föreningar eftersträvas alltmer för effektiv behandling av komplexa sjukdomar.Häri beskriver vi designen och syntesen av en ny klass av shogaol-huprinhybrider, som påstås träffa flera nyckelmål involverade i Alzheimers sjukdom.Hybriderna har testats in vitro med avseende på deras hämmande aktivitet mot humant acetylkolinesteras och butyrylkolinesteras och antioxidantaktivitet (ABTS.+, DPPH och Folin-Ciocalteu-analyser), och i intakta Escherichia coli-celler för deras Aβ42 och tau anti-aggregerande aktivitet.Dessutom har deras hjärnpenetration utvärderats (PAMPA-BBB-analys).Även om hybriderna inte är lika potenta AChE-hämmare eller antioxidantmedel som moderhuprin Y respektive [4]-shogaol, uppvisar de fortfarande mycket potenta antikolinesteras- och antioxidantaktiviteter och är mycket mer potenta Aβ42- och tau-antiaggregerande medel än moderföreningar.Sammantaget framstår shogaol-huprin-hybriderna som intressanta hjärngenomsläppliga multitarget-anti-Alzheimer-ledningar.

Extrakt med olika polaritet erhållna från olika växtdelar (rot, blad, blomma och frukt) av Seseli rigidum studerades med olika antioxidantanalyser: DPPH och ABTS radikalfångande aktivitet, genom total reducerande effektmetod såväl som via totalt innehåll av flavonoider och polyfenoler .Eteriska oljor från alla växtdelar visade svaga antioxidantegenskaper.Det inhiberande koncentrationsintervallet för de testade extrakten, mot bakterierna Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus och svampar Candida albicans och Aspergillus niger var 0,01-1,50 mg/ml och en mikrobicid 2-300 mL.I interaktionen med kolinesteras visade sig alla eteriska oljor vara effektiva som inhibitorer.Den högsta andelen hämning jämfört med kolinesteras från människa och häst visades av eterisk rotolja (38,20 % respektive 48,30 %) bland oljor och rothexanextrakt (40,56 % respektive 50,65 %).Eteriska oljor och flyktiga komponenter i alla växtdelar identifierades av GC, GC-MS och headspace/GC-MS.Statistisk analys av ensemblen av resultat visade att den eteriska rotoljesammansättningen skilde sig signifikant från eteriska oljor från andra delar av växten.Med hänsyn till alla de studerade aktiviteterna visade rothexanextraktet de bästa övergripande egenskaperna.Med hjälp av högpresterande vätskekromatografi kopplad till högupplöst masspektrometri identifierades de 30 vanligaste beståndsdelarna i extrakt med olika polaritet.Förekomsten av identifierade beståndsdelar var kopplad till observerade specifika biologiska aktiviteter, vilket betecknar föreningar som potentiellt är ansvariga för varje uppvisad aktivitet.