Produkter

Telitromycin lanserades först i Tyskland som en oral behandling en gång dagligen för luftvägsinfektioner inklusive samhällsförvärvad lunginflammation, akuta bakteriella exacerbationer av kronisk bronkit, akut bihåleinflammation och tonsillit/faryngit.Detta semisyntetiska derivat av den naturliga makroliden erytromycin är den första marknadsförda ketoliden, en ny klass av antibiotika som innehåller en C3-keton istället för L-kladinosgruppen.Det 14-ledade antibakteriella medlet förhindrar bakteriell proteinsyntes genom att binda till två domäner av 50S-subenheten av bakteriella ribosomer.Den visar potent in vitro-aktivitet mot vanliga andningspatogener inklusive Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis och Streptococcus pyogenes såväl som andra atypiska patogener.3-ketogruppen ger ökad sur stabilitet och minskad induktion av makrolid-linkosamid-streptogramin B-resistens som ofta observeras med makrolider.Den substituerade C11-C12-karbamatresten verkar inte bara öka affiniteten för det ribosomala bindningsstället utan också stabilisera föreningen mot esterashydrolys och undvika resistens på grund av eliminering av makrolider från cellen genom en utflödespump kodad av mef-genen i vissa patogener .Telitromycin är både en kompetitiv hämmare och ett substrat för CYP3A4.Men till skillnad från flera makrolider såsom troleandomycin, bildar det inte ett stabilt hämmande CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkanmetabolitkomplex som är potentiellt hepatotoxiskt.Läkemedlet tolereras väl och fördelas väl i lungvävnader, bronkialsekret, tonsiller och saliv.Det visar sig vara högt koncentrerat i azurofila granuler av polymorfonukleära neutrofiler, vilket underlättar leveransen till de fagocyterade bakterierna.