Produkter

Trimetoprim är ett lipofilt och svagt alkaliskt bakteriostatiskt medel av pyrimetaminklassen.Det är ett vitt eller nästan vitt kristallint pulver, luktfritt, bittert och lätt lösligt i kloroform, etanol eller och aceton, men nästan olösligt i vatten och mycket lösligt i isättika.Den har ett antibakteriellt spektrum som liknar sulfaläkemedel, men med en stark antibakteriell effekt.Det har en god effekt på behandling av Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus och en mängd andra gram-positiva och negativa bakterier.Men det är ineffektivt mot Pseudomonas aeruginosa-infektion.Dess lägsta hämmande koncentration är ofta mindre än 10 mg/L, eftersom enbart användning är lätt att orsaka bakteriell resistens, och därför används den i allmänhet inte ensam och huvudsakligen i kombination med sulfaläkemedel för att bilda sammansatta preparat för klinisk behandling av urinvägsinfektioner, tarminfektioner infektioner, luftvägsinfektioner, dysenteri, enterit, tyfoidfeber, meningit, otitis media, meningit, sepsis och mjukdelsinfektioner.Det har en effekt på behandling av tyfoid- och paratyfoideffekt som inte är mindre än ampicillin;Det kan också kombineras med långverkande sulfa-läkemedel för förebyggande och behandling av läkemedelsresistent falciparum malaria.

Den grundläggande principen för antibakteriell trimetoprim är att störa folatmetabolismen i bakterier.Den huvudsakliga verkningsmekanismen är den selektiva hämningen av aktiviteten av dihydrofolatreduktas i bakterier så att dihydrofolat inte kan reduceras till tetrahydrofolat.Eftersom syntesen av folsyra är huvuddelen av en nukleinsyrabiosyntes, och därför förhindrar produkten bakteriella nukleinsyror och proteinsyntes.Dessutom är bindningsaffiniteten för trimetoprim (TMP) till bakteriellt dihydrofolatreduktasenzym fem gånger så stark som för dihydrofolatreduktas från däggdjur.Kombinationen mellan det med sulfa läkemedel kan orsaka dubbel blockering av folsyra biosyntes metabolism av bakterier så att det finns en synergistisk effekt som kommer att förbättra den antibakteriella aktiviteten av sulfa läkemedel, och kan vända antibakteriell effekt till bakteriedödande effekt som minskar läkemedelsresistenta stammar.Dessutom kan produkten också förstärka de antibakteriella effekterna av en mängd andra antibiotika (som tetracyklin, gentamicin).