Produkter

Femton platina(II)-baserade metallointerkalatorer har syntetiserats som använder substituerade 1,10-fenantrolin (phen) ligander, inklusive 5-klor-1,10-fenantrolin (5-Cl-phen), 5-metyl-1,10- fenantrolin (5-CH3-fen), 5-amino-1,10-fenantrolin (5-NH2-fen), 5-nitro-1,10-fenantrolin (5-NO2-fen) och dipyrido[3,2-d :2',3'-f]kinoxalin (dpq), och akiral etylendiamin (en) och de kirala hjälpliganderna 1S,2S-diaminocyklohexan (S,S-dach) och 1R,2R-diaminocyklohexan (R,R-dach) .Deras cytotoxicitet i L1210 murina leukemicellinjen bestämdes med användning av tillväxtinhiberingsanalyser.De mest cytotoxiska metallkomplexen är de som innehåller S,S-dach sidoligander och 5-CH3-phen interkalerande ligander.En metallointerkalator [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS), uppvisar en 5-10-faldig ökning av cytotoxicitet jämfört med det kliniska medlet cisplatin.Från DNA-bindningsexperiment verkar det inte finnas någon signifikant skillnad mellan något av metallkomplexen, vilket indikerar att varken DNA-bindningsaffinitet eller bindningssättet/bildad DNA-addukt är den enda bestämningsfaktorn för cytotoxiciteten hos denna familj av platina(II)-baserade metallointerkalatorer.