Produkter

Allvaret i mikrobiell resistens i kombination med bristen på nya antimikrobiella medel har ökat intresset för utvecklingen av antimikrobiella peptider (AMP) som nya läkemedel.I denna studie utvärderade vi de antimikrobiella aktiviteterna hos två korta syntetiska peptider, nämligen RRIKA och RR.Dessa peptider uppvisade potent antimikrobiell aktivitet mot Staphylococcus aureus, och deras antimikrobiella effekter förstärktes signifikant genom tillsats av tre aminosyror i C-terminalen, vilket följaktligen ökade amfipaticiteten, hydrofobiciteten och nettoladdningen.Dessutom visade RRIKA och RR en signifikant och snabb bakteriedödande effekt mot kliniska och läkemedelsresistenta Staphylococcus isolat, inklusive meticillin-resistenta Staphylococcus aureus (MRSA), vancomycin-intermediate S. aureus (VISA), vancomycin-resistant S. aureus (VRSA). , linezolidresistent S. aureus och meticillinresistent Staphylococcus epidermidis.I motsats till många naturliga AMP:er behöll RRIKA och RR sin aktivitet i närvaro av fysiologiska koncentrationer av NaCl och MgCl2.Både RRIKA och RR ökade dödandet av lysostafin mer än 1 000 gånger och utrotade MRSA- och VRSA-isolat inom 20 minuter.Dessutom var de presenterade peptiderna överlägsna när det gäller att reducera vidhäftande biofilmer av S. aureus och S. epidermidis jämfört med resultat med konventionella antibiotika.Våra fynd tyder på att de stafylocida effekterna av våra peptider var genom permeabilisering av bakteriemembranet, vilket ledde till läckage av cytoplasmatiskt innehåll och celldöd.Dessutom var peptider inte toxiska för HeLa-celler vid 4 till 8 gånger deras antimikrobiella koncentrationer.De potenta och saltokänsliga antimikrobiella aktiviteterna hos dessa peptider utgör en attraktiv terapeutisk kandidat för behandling av multidrogresistenta S. aureus-infektioner.