Produkter

PMSF är en irreversibel serin/cysteinproteashämmare som vanligtvis används vid framställning av cellysat.

In vitro-studier: PMSF (2 mM) hämmade karbakolstimulerad inositolfosfatackumulering med endast 15 %-19 % i närvaro av Li+.Hämningen av fosfoinositidomsättning av PMSF beror på ett eller flera steg efter nedbrytningen av fosfoinositider [1].PMSF hämmar acylering av inositolrester av GPI-intermediärer i blodomloppet hos T. brucei.PMSF hämmar glykolipid C-bildning men inte fettsyraremodellering in vitro.PMSF hämmar tillsats av GPI-acylering och etanolaminfosfatas i procykliska trypanosomer, men inte i Hela-celler [2].

In vivo-studier: PMSF (0,1 mL/10 g b.wt, ip) producerade antinociception, vilket framgår av en dosresponsiv ökning av %MPE vid bedömning av tail-flick latens, men misslyckades med att producera tydlig dosresponsiv motorisk hämning.Möss som fick en intraperitoneal injektion av PMSF uppvisade cannabinoideffekter inklusive antinociception, hypotermi och orörlighet med ED50-värden på 86, 224 respektive 206 mg/kg.PMSF (30 mg/kg) förbehandling ökar effekterna av anandamid på svanssvar (antinociception), rörelseaktivitet och rörlighet med 5-faldigt, 10-faldigt respektive 8-faldigt [3].

Djurförsök: ICR-möss av hankön som vägde 18 till 25 g användes i analysen.PMSF löstes i sesamolja och administrerades intraperitonealt i en volym av 0,1 ml/10 g b.wt.Administrera alltid PMSF 10 minuter före intravenös anandamid- eller vehikelinjektion.Möss acklimatiserades till utvärderingsrummet över natten utan avbrott i mat eller vatten.Efter intravenös anandamid- eller vehikeladministrering utvärderades varje djur enligt följande: 5 minuter för svansfördröjning (antinociceptiva) svar och 5 till 15 minuter för spontan (motorisk) aktivitet;eller 5 minuter för kärntemperatur (rektal) och ringimmobilisering (katalepsi) i 5 till 10 minuter.