Produkter

Bromelain (BR) är ett cysteinproteas med hämmande effekter på tarmsekretion och inflammation.Emellertid är dess effekter på tarmens motilitet till stor del outforskade.Således undersökte vi effekten av denna växthärledda förening på intestinal kontraktilitet och transit i möss. Kontraktilitet in vitro utvärderades genom att stimulera den isolerade ileum från mus, i ett organbad, med acetylkolin, bariumklorid eller stimulering av elektriska fält.Motilitet in vivo mättes genom att utvärdera fördelningen av en oralt administrerad fluorescerande markör längs tunntarmen.Transit utvärderades också i patofysiologiska tillstånd inducerade av den pro-inflammatoriska föreningen krotonolja eller av det diabetogena medlet streptozotocin. Bromelain hämmade sammandragningarna inducerade av olika spasmogena föreningar i musens ileum med liknande styrka.Den kramplösande effekten reducerades eller motverkades av den proteolytiska enzyminhibitorn, gabexat (15 × 10(-6) mol L(-1) ), proteasaktiverad r eceptor-2 (PAR-2) antagonist, N(1) -3 -metylbutyryl-N(4)-6-aminohexanoyl-piperazin (10(-4) mol L(-1) ), fosfolipas C (PLC)-hämmare, neomycin (3 × 10(-3) mol L(-1)) och fosfodiesteras 4 (PDE4)-hämmare, rolipram (10(-6) mol L(-1)).In vivo hämmade BR motilitet i patofysiologiska tillstånd på ett PAR-2-antagonistkänsligt sätt. Våra data tyder på att BR hämmar tarmmotilitet - företrädesvis under patofysiologiska tillstånd - med en mekanism som möjligen involverar membran PAR-2 ​​och PLC och PDE4 som intracellulärt signaler.Bromelain kan vara en ledande förening för utveckling av nya läkemedel, som kan normalisera tarmrörligheten vid inflammation och diabetes.